一般來說，腎功能不全首選抗生素為青霉素和頭孢菌素三代抗生素。
腎功能不全一般是指腎臟排泄功能下降。腎功能不全患者應盡量避免應用腎毒性的抗生素，以免加重腎功能不全。一般腎功能不全患者盡量不選用頭孢1代、2代抗生素，可以選用青霉素和頭孢菌素三代抗生素。
目前臨床上常用青霉素類藥物有注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉、注射用氯唑西林鈉、青霉素V鉀顆粒、注射用青霉素鈉、注射用芐星青霉素、注射用哌拉西林鈉等。
青霉素類藥物過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應等。過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧等治療措施。
有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗陽性患者禁用。對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹等過敏性疾病患者應慎用青霉素類藥物。
目前臨床上常用頭孢菌素三代抗生素類藥物有注射用頭孢噻肟鈉、注射用頭孢噻肟鈉舒巴坦鈉、注射用頭孢他啶、注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉、注射用頭孢曲松鈉等。
頭孢菌素三代抗生素類藥物過敏反應包括蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱和寒戰。血清病樣反應、嗜酸性粒細胞增多、關節痛、水腫、生殖器和肛門瘙癢、血管神經性水腫等。
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克者禁用頭孢菌素三代抗生素類藥物。應注意高敏體質者在使用頭孢菌素三代抗生素類藥物之前，必須先做皮試。而且不可用青霉素皮試液代用。
建議在醫生指導下，結合實際病情，選用合適的藥物，請勿自行用藥、換藥治療。