頭孢菌素具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應較青霉素類少見等優點。目前根據抗菌譜抗菌活性、對內酰胺酶的穩定性及腎毒性將其分為五代。
一、分類1、第一代頭孢菌素：供注射用的有頭孢噻(先鋒霉素1)、頭孢唑林(先鋒霉素V)、頭孢乙氰(先鋒霉素Ⅶ)、頭孢匹林(先鋒霉素Ⅷ)、頭孢硫脒(先鋒霉素18)、頭孢西酮等。供口服用的有頭孢氨芐(先鋒霉素Ⅳ)、頭孢羥氨芐等。供口服和注射用的有頭孢拉定、先鋒霉素；
2、第二代頭孢菌素：供注射用的有頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特。供口服用的有頭孢呋辛酯、頭孢克洛等；
3、第三代頭孢菌素：供注射用的有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶等。供口服用的有頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹酯等；
4、第四代頭孢菌素：供注射用的有頭孢匹羅、頭孢吡肟等；
5、第五代頭孢菌素：供注射用的頭孢洛林、頭孢吡普等。
二、區別1、第一代頭孢菌素對G+菌抗菌作用較第二、三代強，但對G-菌的作用差，可被細菌產生的β內酰胺酶所破壞，主要用于治療敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及軟組織感染；
2、第二代頭孢菌素對G+菌作用略遜于第一代，對G-菌有明顯作用，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效。對多種β內酰胺酶比較穩定，可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染等；
3、第三代頭孢菌素對G+菌的作用不及第一、二代，對G-菌包括腸桿菌類銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強的作用。對內酰胺酶有較高的穩定性，可用于危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路嚴重感染的治療，能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染；
4、第四代頭孢菌素對G+菌、G-菌均有高效，對β內酰胺酶高度穩定，可用于治療對第三代頭孢菌素耐藥的細菌感染；
5、第五代頭孢菌素對G+菌的作用強于前四代，尤其對耐甲氧西林金葡菌、耐萬古霉素金葡菌、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌、耐青霉素的肺炎鏈球菌有效，對一些厭氧菌也有抗菌作用，對G-菌的作用與第四代頭孢菌素相似。
此外，頭孢菌素類藥物毒性較低，不良反應較少，常見的是過敏反應，多為皮疹、蕁麻疹等，過敏性休克罕見，但與青霉素類有交叉過敏現象，青霉素過敏者有5%-10%對頭孢菌素類發生過敏?？诜o藥可發生胃腸道反應，靜脈給藥可發生靜脈炎。第一代頭孢菌素部分品種大劑量使用時可損害近曲小管細胞而出現腎毒性；第二代頭孢菌素較之減輕；第三代頭孢菌素對腎臟基本無毒，第四代頭孢菌素則幾無腎毒性。第三、四代頭孢菌素偶見二重感染，頭孢孟多、頭孢哌酮可引起低凝血酶原癥或血小板減少而導致嚴重出血。有報道大劑量使用頭孢菌素類可發生頭痛、頭暈以及可逆性中毒性精神病等中樞神經系統反應。