林可霉素不屬于大環內酯類抗生素，林可霉素是林可胺類堿性抗生素。主要作用于敏感菌核糖體，抑制細菌細胞的蛋白質合成，從而達到相應的抗菌目的。
林可霉素類抗生素，代表藥物是林可霉素、克林霉素。臨床上主要用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌等病原菌感染，引起的呼吸道感染性疾病，以及女性生殖道感染、盆腔感染、腹腔感染等。另外，林可霉素類抗生素對于厭氧菌感染，也有比較好的療效。但林可霉素在應用過程中，有可能引起惡心、嘔吐、肛門瘙癢等癥狀，還有可能出現外周血白細胞、血小板減少，以及轉氨酶升高，甚至是黃疸。長期使用時，還容易引起艱難梭菌所致假膜性腸炎。
林可霉素不容易透過血-腦屏障，不能用于治療顱內感染性疾病，但可以透過胎盤屏障，并能經過乳汁分泌，所以孕婦以及哺乳期婦女要慎重使用。同時，林可霉素還可以導致低于出生體重的嬰兒和早產兒，出現嚴重的毒性反應。因此，早產兒、低出生體重嬰兒，以及一月齡以下的新生兒禁止使用。